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发布时间:2021-11-21 17:52:00 作者:立博泰业
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核苷及核苷酸是机体内的一种重要的内源物质,参与细胞的多种生命进程,如 DNA 和 RNA 合成,信号转导及代谢等。核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与细胞调控,如阻断细胞分裂或病毒等。核苷及核苷酸类似物是及病毒的一类重要,另外在高尿酸血症、抑制,神经及心脏保护方面也有一定的治果。核苷及核苷酸类似物在细胞中发挥作用的机制主要体现在三方面:1. 在生化反应中作为伪底物,抑制核苷酸从头合成的相关酶,干扰 dNTPs 库,从而抑制 DNA 的。2. 掺入 DNA 或 RNA,中断 DNA 和 RNA 链的延伸。3. 抑制核酸合成的相关酶,如 DNA 聚合酶和核酸还原酶等,从而抑制核酸大分子的合成和修复。
TAM 受体 (Tyro-3,Axl, and Mertk) 是由三种同源的 I 型受体酪氨酸激酶组成,这三种 TAM 受体在多种人类中均过表达。Stanley G. Kimani 的一项研究发现并鉴定了泛 TAM RU-302,并且用鼠 NOD SCIDγ/人H1299 异种移植模型评估了 RU-302 的体内。作者团队向 SCID 小鼠的后侧皮射人 H1299 细胞,构造模型,随后,每天向小鼠注射 RU-302,结果表明 RU-302 显著降低了体积,而体重在 100 mg/kg 和 300 mg/kg 时均无显着差异。
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